Araştırmacılar, statinlerden sonra, kolesterolü yönetmek için bir sonraki lider ilaç sınıfının PCSK9 inhibitörleri olduğunu söyledi. Bu oldukça etkili ajanlar, vücudun kandaki fazla kolesterolü çekmesine yardımcı olur, ancak oral ajanlar olarak mevcut olan statinlerin aksine, PCSK9 inhibitörleri, kullanımlarının önünde engeller oluşturarak yalnızca iğne olarak uygulanabiliyor.
"KÜÇÜK BİR MOLEKÜLLÜ İLAÇ GELİŞTİRİLDİ"
Son çalışmada, Üniversite Hastaneleri (UH) ve Case Western Reserve Üniversitesi Tıp Fakültesi, ABD'deki araştırmacılar, PCSK9 seviyelerini düşüren ve hayvan modellerinde kolesterolü yüzde 70 oranında düşüren, ağızdan uygulanan küçük moleküllü bir ilaç geliştirdiler.
UH'de Profesör Jonathan S. Stamler, "Kolesterol düşürme, yaşamı uzatmak ve insanları Batı dünyasında hâlâ bir numaralı hastalık ve ölüm nedeni olan kalp hastalığından korumak için sahip olduğumuz en önemli tedavilerden biridir" dedi. Statinlerin şimdiye kadar sadece kolesterolü düşürdüğünü, bunun, kolesterolü düşürmenin yeni bir yolu olan PCSK9'u düşürmenin yeni bir yolu olabilecek bir ilaç sınıfı olarak nitelendirdi.
"LDL RESEPTÖRLERİNİN SAYISINI ARTIRARAK KOLESTEROLÜ DÜŞÜRÜYOR"
Araştırmacılar, kolesterol regülasyonunun merkezinin, karaciğer hücrelerinin yüzeyinde yerleşik ve kolesterolü kandan uzaklaştırarak serum seviyelerini düşüren LDL reseptörleri olduğunu belirtti. Kan dolaşımındaki PCSK9, LDL reseptörlerinin sayısını bozunma için işaretleyerek kontrol eder. Bu nedenle, PCSK9'u inhibe eden ajanlar, kolesterolü uzaklaştıran LDL reseptörlerinin sayısını arttırır.
Araştırmacılar, nitrik oksidin kan damarlarını genişleterek kalp krizlerini önlediği bilinen bir molekül olduğunu söyledi. Yeni çalışmada Stamler ve meslektaşları, nitrik oksidin PCSK9'u da hedefleyip inhibe edebildiğini ve böylece kolesterolü düşürdüğünü gösteriyor.
"KOLESTEROLDE %70'LİK DÜŞÜŞ SAĞLANDI"
PCSK9'un nitrik oksit inaktivasyonunu arttırma işlevi gören küçük moleküllü bir ilaç belirlediler. İlaçla tedavi edilen fareler, LDL "kötü" kolesterolde yüzde 70'lik bir azalma gösteriyor.
Araştırmacılar, kolesterol metabolizması alanını etkilemenin yanı sıra, PCSK9'u hedeflemenin kanser immünoterapilerinin etkinliğini artırabileceğini öne süren kanıtlar ortaya çıktığından, bulguların kanserli hastaları etkileyebileceğini söyledi.
